Sistema de liberação sustentada de bupivacaína S75:R25 em lipossomas

Resumo

A bupivacaína (BVC) é o principal anestésico local utilizado para procedimentos cirúrgicos, porém, seus efeitos cardiotóxicos e neurotóxicos restringindo seu uso. Os lipossomas são sistemas versáteis de drug delivery (DDS) compostos por uma ou mais bicamadas fosfolipídicas. Os anestésico locais interagem com os lipossomas, distribuindo-se na bicamada lipídica e no núcleo aquoso interno, prolongando a tempo de anestesia. O objetivo deste estudo foi o desenvolvimento de uma formulação lipossomal para a bupivacaína em excesso enantiomérico S(-)75%, (BVCS75/Novabupi®). Assim, o espalhamento de luz dinâmica (DLS) e o analisador por rastreamento de partículas foram utilizados para caracterizar: tamanho das nanopartículas, polidispersão (PDI) e potencial zeta (ZP). Esses parâmetros permaneceram estável durante o armazenamento (5 meses a 4 ° C). A eficiência de encapsulação, bem como a liberação in vitro de BVCS75 de lipossomas a 37 °C foram medidos. O tempo para a liberação total do anestésico (2 h para BVCS75 livre) foi estendido para ca. 46h em LUVBVCS75. Portanto, concluímos que os lipossomos convencionais podem atuar como um interessante sistema de liberação de drogas, promovendo a liberação sustentada e reduzindo a toxicidade de BVCS75.